ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

МІЗОПРОСТОЛ

(MISOPROSTOL)

Склад:

діюча речовина: misoprostol; (+/-) метил-11,16 дигідрокси-16-метил-9-оксопрост-13Е-ен-1-оат;

1 таблетка містить мізопростолу 200 мкг (0,2 мг);

допоміжні речовини: силікагель мікронізований, натрій карбоксиметилкрохмальний, олія рицинова гідрогенізована, целюлоза мікрокристалічна. 

Лікарська форма. Таблетки. 

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються в гінекології. Простагландини.

Код АТС G02A D06. 

Клінічні характеристики.

Показання.

Переривання вагітності у ранньому періоді (до 49 днів), починаючи з першого дня останньої менструації (у поєднанні з міфепристоном). 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату, серцево-судинні захворювання, захворювання печінки та нирок, захворювання, пов’язані з простагландиновою залежністю або протипоказання до застосування простагландинів (глаукома, бронхіальна астма, артеріальна гіпертензія), ендокринопатія та захворювання ендокринної системи, у тому числі цукровий діабет, дисфункція надниркових залоз, гормональнозалежні пухлини, анемія, період годування груддю, застосування внутрішньоматкових протизаплідних засобів (ВПЗ) (перед застосуванням потрібно видалити ВПЗ), підозра на позаматкову вагітність, дитячий вік. 

Спосіб застосування та дози.

Здорові вагітні жінки з аменореєю менше 49 днів включно приймають 3 таблетки (600 мг) міфепристону для застосування внутрішньо натщесерце або через 2 години після їди. Через         36 - 48 годин після застосування 3 таблеток (600 мг) міфепристону приймають 2 таблетки  (400 мкг) Мізопростолу натщесерце. 

Побічні реакції.

Після застосування таблеток Мізопростолу у деяких жінок на ранній стадії вагітності можливі легка нудота, блювання, запаморочення, втома та біль у животі.

Зрідка повідомлялось про припливи, гарячку та свербіж, у поодиноких випадках після застосування препарату у жінок відзначався алергічний шок. 

Передозування.

Токсичність мізопростолу у людей не виявлена. Клінічними ознаками, які можуть свідчити про перевищення дози, є сонливість, тремор, судоми, біль у животі, гарячка, посилене серцебиття, артеріальна гіпотензія або брадикардія. Рекомендована симптоматична терапія.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Препарат може застосовуватися вагітними тільки для переривання вагітності, у всіх інших випадках він протипоказаний вагітним. Необхідно інформувати пацієнток про потенційну небезпеку мізопростолу.

Годування  груддю після прийому міфепристону слід припинити на 14 днів. 

Діти. Досвіду застосування препарату у підлітків немає. 

Особливості застосування.

Для переривання вагітності у ранньому періоді, Мізопростол слід застосовувати разом з міфепристоном (його не можна застосовувати самостійно).

При поєднанні з Міфепристоном препарат слід застосовувати за вказівками лікаря. Він може застосовуватись тільки в лікарнях, у яких можливе проведення екстреного кюретажу та переливання крові.

Перед застосуванням пацієнтку слід проінформувати про дію та побічні ефекти. Пацієнтка повинна залишатись у лікарні під наглядом лікаря впродовж 4-6 годин після застосування препарату.

Після застосування у пацієнтки зазвичай виникає невелика піхвова кровотеча, у частини жінок спостерігається тривала піхвова кровотеча. У деяких жінок на ранніх строках вагітності після застосування міфепристону може відбутися аборт, тому їм слід також прийняти таблетки мізопростолу відповідно до вказівок. Після застосування мізопростолу приблизно у 80 % жінок плацента виходить через 6 годин і приблизно у 10 % жінок - через один тиждень.

Стан пацієнтки слід повторно проконтролювати чере 8-15 днів після застосування препарату. У разі необхідності слід провести ультразвукове обстеження або визначити рівень ХГЛ у сироватці. У випадку, коли підтверджується неповний аборт або збережена вагітність, слід вжити необхідних заходів.

Якщо не вдалося перервати вагітність шляхом введення мізопростолу, аборт слід завершити іншим методом.      

Досвіду застосування препарату у підлітків немає. 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Не встановлено. 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Не слід застосовувати аспірин та інші нестероїдні протизапальні засоби упродовж одного тижня після приймання цього препарату. Прийом протягом тривалого часу рифампіцину, ізоніазиду, протисудомних препаратів, антидепресантів, циметидину, ацетилсаліцилової кислоти, індометацину та препаратів групи фенобарбіталу, випалювання більше 10 цигарок на день та зловживання алкоголем значно стимулюють метаболізм мізопростолу, знижують його рівень у сироватці крові. 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Мізопростол – синтетичне похідне простагландину Е1.

Мізопростол індукує скорочення гладких м`язових волокон міометрія та розширення шийки матки. Здатність мізопростолу стимулювати скорочення матки полегшує розкриття шийки та виведення вмісту порожнини матки.

Препарат чинить слабку стимулюючу дію на гладку мускулатуру шлунково-кишкового тракту. Великі дози мізопростолу інгібують секрецію шлункового соку.

Мізопростол не виявляє клінічно значущої дії на пролактин, рівень гонадропінів, тиреотропного гормону, гормону росту, тироксину, кортизолу, креатиніну, на агрегацію тромбоцитів, функцію легенів та серцево-судинну систему.

Фармакокінетика. При пероральному застосуванні швидко абсорбується. Одночасне застосування з їжею знижує біодоступность мізопростолу (жирна їжа значно знижує абсорбцію, не впливаючи на тривалість абсорбції).

У стінках шлунково-кишкового тракту та печінці метаболізується до фармакологічно активного діестерифікованого метаболіту – мізопростолової кислоти. Час досягнення максимальної концентрації метаболіту – 15-30 хв. Максимальна концентрація мізопростолу становить 6,08±1,64 мг/мл, мізопростолової кислоти – 499 мг/мл. Період напіввиведення мізопростолової кислоти – не менше 30 хв. Не кумулює.

Підвищення дози мізопростолу з 200 мкг до 400 мкг призводить до збільшення концентрації у плазмі мізопростолової кислоти у 2 рази.

Виводиться переважно нирками. 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

круглі білі або майже білі таблетки. 

Термін придатності. 2 роки. 

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці у темному, сухому та захищеному від світла місці. Зберігати в недоступному для дітей місці. 

Упаковка. По 3 таблетки у блістері в картонній коробці.